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Esta combinación se utiliza como un antibiótico de amplio espectro para tratar diversas infecciones bacterianas, como infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, infecciones de la piel y tejidos blandos, y algunas formas de diarrea bacteriana.
El trimetoprim y el sulfametoxazol actúan sinérgicamente para bloquear dos pasos en la biosíntesis del ácido fólico en las bacterias, lo que resulta en la inhibición de su crecimiento y proliferación.